Fármacos en la urgencia cardiovascular


Fármacos en la urgencia cardiovascular








Tomado de: Urgencia Cardiovascular. Alonso Merchán Editor. Escuela Colombiana de Medicina. Colección Educación Médica 1993.

Se analizan los fármacos más empleados durante la emergencia cardiovascular, sin pretender ser exhaustivos en su efecto farmacológico. Para mejor organización se presentan en orden alfabético según sus grupos. Al final se muestra una tabla de diluciones utilizadas con mayor frecuencia.

ANALGESICOS OPIACEOS

Incluyen la morfina y compuestos relacionados: meperidina, fentanyl, alfentanyl y sulfentanyl.

ACCION FARMACOLOGICA

Analgesia, somnolencia, alteración del estado de ánimo y obnubilación.

El fentanyl y alfentanyl, tienen algunas ventajas sobre la morfina en procedimientos de urgencia, como son:

a. Rápido inicio y corta duración en su acción.

b. Ausencia de liberación de histamina y por lo tanto menor hipotensión y broncoespasmo.

c. Menos efectos hemodinámicos colaterales y facilidad de dosificación.

INDICACIONES

Además de su efecto analgésico, inducen pérdida de la conciencia y atenúan la respuesta hemodinámica a procedimientos como la intubación.

EFECTOS SECUNDARIOS Y TOXICIDAD

Todos producen algún grado de náusea, vómito, constipación.

La hipotensión es infrecuente con fentanyl, alfentanyl y sulfentanyl. En todos los analgésicos la administración lenta disminuye el riesgo de hipotensión.

Los opiáceos producen disminución dosisdependiente en la reactividad del centro respiratorio al CO2 y reducen la respuesta ventilatoria hipóxica.

DOSIS

MORFINA. 0.1 mg/kg. Dosis inicial a repartir en 2 bolos. Las siguientes dosis de acuerdo a la respuesta analgésica y efectos colaterales.

MEPERIDINA. 0.5-1 mg/kg. Dosis inicial en 2 bolos. Continuar de acuerdo a respuesta terapéutica.

FENTANYL. Iniciar con 2 mcg/kg. Se puede repetir según respuesta.

ALFENTANYL. Iniciar con 20 mcg/kg. Se puede repetir según respuesta.

PRESENTACION

MORFINA: Ampollas por 10 mg en 1 ml

MEPERIDINA: Ampollas por 100 mg en 2 ml

FENTANYL: Ampollas por 500 mg en 10 ml

ALFENTANYL: Ampollas por 2.5 mg en 5 ml

ANTIARRITMICOS

La clasificación más ampliamente aceptada es la basada en las propiedades electrofisiológicas y/o su supuesto mecanismo de acción.






CLASE I

QUINIDINA

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Inhibe la corriente de ingreso de sodio, obteniéndose una disminución en la velocidad de conducción principalmente en las fibras de Purkinje.

b. Disminuye la pendiente de despolarización de la fase 4, reduciendo la automaticidad.

c. Desplaza el voltaje umbral hacia 0, prolonga el potencial de acción y el período refractario efectivo.






INDICACIONES

a. Tratamiento y prevención de fibrilación y flutter auricular

b. Tratamiento y prevención de taquicardias supraventriculares incluyendo la preexcitación

c. Tratamiento y prevención de extrasistolia y taquicardia ventricular

En fibrilación y flutter auricular es recomendable usarla después de controlar la respuesta ventricular a nivel del nodo AV con digital, verapamil o beta bloqueador.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Diarrea, náusea, vómito

b. Reacciones de hipersensibilidad (rash, trombocitopenia, anemia hemolítica)

DOSIS

Iniciar con 400 mg vía oral. Continuar con 200 mg cada 12 horas. Si la duración del QRS aumenta en más del 50%, reducir la dosis.

PRESENTACION

Gluconato de quinidina en comprimidos de 200 mg de efecto prolongado.

PROCAINAMIDA

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

Similares a la quinidina pero causa menos prolongación en la duración del protencial de acción y en el QT. Tiene menos efecto vagolítico que la quinidina.

EFECTOS HEMODINAMICOS

a. Disminuye la contractilidad miocárdica en pacientes con función ventricular deteriorada

b. En altas dosis puede producir hipotensión arterial

INDICACIONES

Taquicardia ventricular en paciente estable.

Taquicardias supraventriculares que no responden a otros antiarrítmicos intravenosos.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Similares a los de la quinidina

b. En forma crónica por vía oral, se produce un síndrome lúpico en el 20% de los pacientes

DOSIS

Bolos de 100 mg en 3 minutos cada 5 minutos hasta controlar la arritmia o un máximo de 1 g

LIDOCAINA

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Reduce la velocidad máxima de ascenso de la fase 0

b. Aminora la conducción de los impulsos en las fibras de Purkinje

c. Disminuye la duración del potencial de acción, lo cual caracteriza a la clase IB

EFECTOS HEMODINAMICOS

Mínimos cambios hemodinámicos a dosis terapéuticas.

INDICACIONES

En el tratamiento agudo de las arritmias ventriculares.

Como profilaxis de las arritmias ventriculares en el infarto agudo del miocardio.

EFECTOS SECUNDARIOS

La vida media puede prolongarse y facilitar toxicidad en infusiones prolongadas, en presencia de falla cardíaca, cirrosis y edad avanzada.

Los efectos tóxicos son: temblor, visión borrosa, cefalea, confusión, disforia, náusea, parestesía y convulsiones.

DOSIS

Iniciar con 1 mg/kg cada 10 minutos hasta 3 bolos lentos.

Continuar infusión de 1-4 mg/minuto. (Ver tabla al final de la guía sobre preparaciones).

Después de 24 horas de infusión con dosis altas, la depuración se reduce y la concentración sérica aumenta, con posible toxicidad.

PRESENTACION

Frascos al 2% con 50 cc. de lidocaína. Nombres comerciales Roxicaina: al 2% – Xylocaina al 2%.

CLASE II

ANTAGONISTAS BETA-ADRENERGICOS

Se consideran el propanolol, metoprolol y esmolol como betabloqueadores antiarrítmicos intravenosos en urgencias.

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Todos los betabloqueadores incrementan el período refractario efectivo del nodo AV

b. Sobre la automaticidad actúan disminuyendo la pendiente de la fase 4

c. Aumentan el umbral para fibrilación ventricular en infarto agudo del miocardio

EFECTOS HEMODINAMICOS

Interfieren con los receptores B1 y B2, sobre las células miocárdicas y vasculares, con la resultante disminución de la frecuencia cardíaca, presión arterial y contractilidad miocárdica.

INDICACIONES

Taquiarritmia supraventricular. Control de la respuesta ventricular en fibrilación y flutter auricular.

El esmolol por su corta vida media (9 minutos) es un betabloqueador de gran importancia. Util en la taquicardia supraventricular, en prevención de la taquicardia sinusal en la inducción anestésica, intubación orotraqueal, hipertensión perioperatoria y en pacientes con enfermedad coronaria que van a someterse a procedimientos invasivos.

Otras indicaciones de los betabloqueadores en urgencias son en la crisis hipertensiva y en las primeras horas de un infarto agudo del miocardio.

EFECTOS SECUNDARIOS

Falla cardíaca en pacientes con previa reducción en la función sistólica, hipotensión.

Contraindican su uso: diabetes insulino dependiente, broncoespasmo o su antecedente, enfermedad arterial periférica severa, trastornos en la conducción AV o sinoatrial, enfermedad de Raynaud.

DOSIS

Esmolol

Iniciar con 500 mcg/kg en 1 minuto. Continuar infusión de 50 mcg/kg en cuatro minutos. Si no hay respuesta en 8 minutos, repetir el bolo inicial y continuar infusión a 100 mcg/kg/para pasar en 4 minutos.

En general dosis máxima de 100 mg y de acuerdo a la respuesta buscada.

Metropolol

2.5 mg cada 2 minutos hasta 10-15 mg total.

Propranolol

0.5 mg cada 2 minutos hasta 0.1 mg/kg total.

PRESENTACION

Esmolol: ampollas por 100 mg en 10

Metropolol: ampollas por 5 mg en 5

Propanolol: ampollas por 1 mg en 1

CLASE III

AMIODARONA

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

Prolonga la acción del potencial de acción.

Incrementa la refractariedad en el miocardio auricular y ventricular, en las fibras de Purkinje y en los nodos sinusal y AV.

Bloquea los canales de sodio, disminuye la despolarización de la fase 4 del nodo sinusal y la conducción en el nodo AV.

Bloqueo no competitivo de los receptores alfa y beta, de los receptores muscarínicos e inhibe los canales del calcio.

EFECTOS HEMODINAMICOS

A dosis altas disminuye la resistencia vascular periférica, con severa hipotensión arterial.

Generalmente no produce falla cardíaca, aún en pacientes con disfunción previa.

INDICACIONES

a. Fibrilación auricular aguda

b. Tratamiento y profilaxis de la taquicardia ventricular

c. Síndrome de pre-excitación

d. Su uso crónico se reserva para los casos refractarios a otros antiarrítmicos

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Son más frecuentes con el tratamiento crónico

b. Neumonitis intersticial

c. Fotosensibilidad

d. Alteraciones en la función tiroidea y hepática

e. Acumulación de microdepósitos corneanos

DOSIS

Iniciar con 5 mg/kg para pasar en 5 minutos. Continuar con 10-20 mg/kg/ día por 4 días.

PRESENTACION

Ampollas por 150 mg.

BRETILIO

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Incremento en la duración del potencial de acción y en la refractariedad del músculo ventricular y de las fibras de Purkinje

b. Actividad simpaticolítica, bloqueando la captación o liberación de norepinefrina

EFECTOS HEMODINAMICOS

Causa incremento transitorio en la frecuencia cardíaca, presión arterial, contractilidad y resistencia vascular periférica. Tiene poco efecto sobre la contractilidad miocárdica.

INDICACIONES

Terapia aguda de la taquicardia ventricular o fibrilación auricular, refractarias a lidocaína y/o cardioversión eléctrica.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Taquicardia e hipertensión transitorias

b. Náusea y vómito

DOSIS

5 mg/kg lentamente. Si no hay respuesta: 10 mg/kg, repitiendo si es necesario cada 15-30 minutos, hasta un total de 30 mg/kg.

PRESENTACION

Ampollas por 500 mg en 10ml

CLASE IV

Bloqueadores de los canales del calcio. Verapamilo

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Deprime los potenciales de acción calcio dependientes

b. Disminuye la conducción en el nodo AV, con incremento de su período refractario funcional

EFECTOS HEMODINAMICOS

a. Vasodilatación directa con disminución de la resistencia periférica total y la presión arterial

b. Inotropismo, cronotropismo y dromotropismo negativos

c. Dilatación arterial coronaria y venosa sistémica

INDICACIONES

Taquicardia supraventricular. En algunos casos para disminuir la respuesta ventricular en la fibrilación o flutter auricular.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Hipotensión, bloqueo AV

b. Contraindicado en falla cardíaca, enfermedad del nodo sinusal, bloqueo AV, Wolf-Parkinson-White

DOSIS

2.5 mg en 2 minutos, cada 5-10 minutos hasta 15 mg

PRESENTACION

Ampollas por 5 mg en 2 ml

ADENOSINA

EFECTOS ELECTROFISIOLOGICOS

a. Hiperpolarización de los miocitos auriculares

b. Disminuye la duración del potencial de acción y la pendiente fase 4 en el nodo sinusal

c. Disminuye la pendiente de ascenso del potencial de acción en el nodo AV

d. Rápido metabolismo y brevedad de acción, con una vida media de 15-20 segundos

EFECTOS HEMODINAMICOS

a. Vasodilatador coronario

b. Efecto antiadrénergico y cronotrópico negativo

INDICACIONES

Taquicardia supraventricular que involucren el nodo AV en el circuito de reentrada.

Util si fracasan otros fármacos para esta arritmia.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. No han sido reportados efectos secundarios severos

b. El malestar torácico, la disnea y el rubor son transitorios

c. No debe administrarse a pacientes con asma

DOSIS

6 mg en bolo rápido. Dosis adiconales de 6 mg. cada minuto son factibles hasta 25 mg en total.

PRESENTACION

Ampollas por 25 mg en 10 ml

BRONCODILATADORES

AMINOFILINA

ACCION FARMACOLOGICA

Relajación del músculo liso, principalmente bronquial. Estímulo del sistema nervioso central (respiratorio). Induce liberación de catecolaminas. Leve efecto inotrópico y cronotrópico positivos. Vasodilatador sistémico y pulmonar. Diurético débil. Potencia la acción de los diuréticos de asa. Mejora la contractilidad diafragmática.

INDICACIONES

Util en los episodios de broncoespasmo asociados a edema pulmonar.

En edema pulmonar severo, aún sin broncoespasmo, es un buen fármaco para adicionar a la terapia básica.

EFECTOS SECUNDARIOS

Dependen de niveles séricos elevados. Náusea, vómito, irritabilidad, insomnio, cefalea y convulsiones. Taquicardia supra y ventricular.

DOSIS

Inicial de 5 mg/kg en 30 minutos. Continuar con infusión de 0.5-1 mg/kg/hora. Ver tabla de dilución de fármacos.

PRESENTACION

Ampollas de 240 mg en 10 ml

INOTROPICOS Y VASOPRESORES

Los inotrópicos mejoran la contractilidad miocárdica y tienen efectos sobre los vasos periféricos; algunos son vasodilatadores (amrinone, dobutamina), otros vasoconstrictores (noradrenalina) y otros pueden mostrar ambos efectos dependiendo de la dosis (dopamina, adrenalina). Los inotrópicos se clasifican en:

a. Glucósidos cardíacos

b. Aminas simpaticomiméticas

c. Otros no glucósidos, no simpaticomiméticos

GLUCOSIDOS CARDIACOS

BETAMETILDIGOXINA

ACCION FARMACOLOGICA

Efecto directo con aumento de la contratilidad miocárdica, del período refractario nodal y de la resistencia periférica total.

Indirectamente causa un efecto cronotrópico negativo, por estímulo vagal.

INDICACIONES

a. Fibrilación y flutter auricular para disminuir la respuesta ventricular

b. En taquicardia supraventricular como una alternativa al verapamilo

c. Insuficiencia cardíaca con fibrilación auricular rápida, galope por S3 y cardiomegalia severa

d. En general no se usa en los estados agudos de disfunción sistólica ya que su efecto inotrópico es modesto

EFECTOS SECUNDARIOS

Su larga vida media y el estrecho margen terapéutico, limitan su uso.

En el infarto agudo del miocardio con disfunción sistólica aguda, puede generar arritmias y aumentar el tamaño del infarto.

DOSIS

0.6-0.8 mg distribuido en 3-4 dosis en 24 horas. Las dos dosis iniciales se administran en un lapso de 2 horas.

PRESENTACION

Ampollas de 0.2 mg en 2 ml

AMINAS SIMPATICOMIMETICAS

Se pueden clasificar en:

Endógenas: Adrenalina, dopamina, noradrenalina.

Sintéticas: Dobutamina, isoproterenol.

ADRENALINA

ACCION FARMACOLOGICA

Tiene actividad alfa y betadrenérgica. Aumenta la frecuencia y contractilidad miocárdica. A dosis bajas produce vasodilatación.

A dosis más altas incrementa la resistencia vascular sistémica.

INDICACIONES

En todas las formas de paro cardio respitario. Por su acción vasoconstrictora mantiene la presión de perfusión coronaria y cerebral. De elección en el shock anafiláctico.

En estados de bajo gasto puede ser útil asociada, pero no es fármaco de elección.

EFECTOS SECUNDARIOS

Ansiedad, náusea, vómito, temblor. Taquicardia sinusal, taquiarritmias supra o ventriculares. Vasoconstricción y disminución de la función renal. En pacientes con shock al mejorar la presión de perfusión aumenta el flujo renal y el gasto urinario.

La presión parcial de oxígeno puede disminuir por alteración en la relación ventilación/perfusión e incremento del shunt intrapulmonar.

DOSIS

0.02 mg/kg en bolo en paro cardiorespiratorio.

PRESENTACION

Ampollas por 1 mg en 1 ml

DOPAMINA

ACCION FARMACOLOGICA

A bajas concentraciones incrementa la filtración glomerular, el flujo renal y la excreción de sodio al actuar sobre receptores dopaminérgicos.

A concentraciones moderadas actua sobre los receptores beta 1 adrenérgicos, produciendo efecto inotrópico positivo.

A dosis mayores a 10 mcg/kg/minuto, aumenta la resistencia vascular sistémica. (Por estímulo de los receptores alfa 1 y adrenérgicos).

INDICACIONES

a. Shock cardiogénico

b. Edema pulmonar con hipotensión

c. Estados de bajo gasto cardíaco

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Náusea, vómito

b. Taquicardia sinusal, taquiarritmias supra o ventriculares

c. Aumento de la presión capilar pulmonar

d. Aumento del shunt intrapulmonar

e. Disminución de la respuesta ventilatoria a la hipoxemia e hipercapnia

DOSIS

0.5-5 mcg/kg/minuto: dosis dopaminérgica.

5-10 mcg/kg/minuto: dosis inotrópica.

10-20 mcg/kg/minuto: dosis vasopresora.

PRESENTACION

Ampollas por 200 mg em 5 ml

NORADRENALINA

Efecto alfa 1 potente, beta 1 moderado y beta 2 nulo. Produce considerable elevación de la resistencia periférica. El flujo renal esplácnico y hepático disminuye pero el coronario puede aumentar por incremento de la presión de perfusión.

INDICACIONES

En el shock distributivo y bajas resistencias vasculares.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Son similares a los descritos para la adrenalina pero en menor grado

b. Por su amplia vasocontricción visceral y periférica dosis dependiente, puede producir isquemia visceral

DOSIS

0.05-3 mcg/kg/minuto.

PRESENTACION

Ampollas por 4 mg en 4 ml

DOBUTAMINA

ACCION FARMACOLOGICA

Actividad inotrópica positiva intensa, mínimo efecto vasoconstrictor y cronotrópico. Vasodilatador potente con la consecuente disminución en la presión telediastólica ventricular izquierda.

INDICACIONES

Shock cardiogénico (se asocia con dopamina). Edema pulmonar (concomitantemente con dopamina).

EFECTOS SECUNDARIOS

Puede incrementar el shunt intrapulmonar. Con enfermedad coronaria puede precipitar angina.

DOSIS

5-20 mcg/kg/minuto en infusión continua.

PRESENTACION

Frasco de 250 mg en 20 ml

ISOPROTERENOL

ACCION FARMACOLOGICA

Produce marcado aumento de la frecuencia cardíaca. Disminuye la resistencia vascular sistémica y pulmonar. Mejora la contractilidad miocárdica.

INDICACIONES

Manejo transitorio de bradiarritmias severas, mientras se implanta un marcapasos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Taquirritmias con gran aumento en el consumo de oxígeno por parte del miocardio.

DOSIS

0.5-2 mg/minuto en infusión continua.

Se disuelven 2 amplollas en 500 ml de SSN.

PRESENTACION

Ampollas por 1 mg en 1 ml

AMRINONE

ACCION FARMACOLOGICA

a. Combina la acción inotrópica positiva con una reducción directa de pre y postcarga

b. Vasodilatador pulmonar directo

c. Mejora la contractilidad sin aumentar el consumo energético del miocardio

INDICACIONES

Generalmente se emplea asociado a otros inotrópicos en el tratamiento del edema pulmonar o bajo gasto cardíaco con resistencia vascular elevada.

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipotensión si hay hipovolemia. Trombocitopenia en tratamientos prolongados.

DOSIS

Iniciar con 0.75 mg/kg en 3 minutos. Continuar con 5-10 mcg/kg/minuto en infusión.

PRESENTACION

Ampollas por 100 mg en 20 ml

RELAJANTES MUSCULARES

SUCCINILCOLINA

ACCION FARMACOLOGICA

Es un agente despolarizante neuromuscular, rápido en su inicio de acción y breve en la duración del efecto.

INDICACIONES

Facilita la intubación. Por sus efectos secundarios es de poco uso en cardiopatías.

EFECTOS SECUNDARIOS

Arritmias cardíacas, hipertensión arterial, hiperkalemia, aumento de la presión intracraneana.

DOSIS

1-1.5 mg/kg en adultos.

PRESENTACION

Ampollas por 1 gm en 10 ml

VECURONIO, PANCURONIO

ACCION FARMACOLOGICA

Agentes no despolarizantes de la placa neuromuscular. El vecuronio tiene una duración de acción intermedia. El pancuronio tiene una duración de acción prolongada.

INDICACIONES

Son los más utilizados para iniciar la intubación orotraqueal, principalmente el vecuronio por tener menos efectos colaterales y por producir una buena relajación en 2-3 minutos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Tienden a producir taquicardia, hipertensión y aumento del gasto cardíaco, efectos menos frecuentes con vecuronio.

DOSIS

Vecuronio: 0.05-0.15 mg/kg

Pancuronio: 0.04-0.1 mg/kg Dosis que se repiten según respuesta.

PRESENTACION

Vecuronio (Norcuron) ampollas por 4 mg

Pancuronio (Pavulon) ampollas por 4 mg

SEDANTES HIPNOTICOS

THIOPENTAL

ACCION FARMACOLOGICA

Este barbitúrico produce breves períodos de sedación e hipnosis.

Para procedimientos dolorosos debe asociarse a un analgésico.

INDICACIONES

Util en la para cardioversión eléctrica en pacientes hemodinámicamente estables.

EFECTOS SECUNDARIOS

Depresión miocárdica, disminución del retorno venoso, taquicardia. Depresor respiratorio.

DOSIS

3 mg/kg. lentamente.

PRESENTACION

Frasco por 1 gr Se adiciona 50 ml de agua destilada para obtener una solución al 2%.

KETAMINA

ACCION FARMACOLOGICA

Agente seguro, de acción rápida que induce un estado de sedación, amnesia y analgesia marcada.

INDICACIONES

Pacientes que se van a someter a pericardiocentesis, o hipovolémicos que necesitan analgesia para un procedimiento menor.

EFECTOS SECUNDARIOS

El despertar se asocia con sueños desagradables y alucinaciones. Se puede prevenir con midazolan. Taquicardia, hipertensión.

DOSIS

1-2 mg/kg intravenoso.

PRESENTACION

Ampollas por 500 mg en 10 ml

BENZODIAZEPINAS

ACCION FARMACOLOGICA

Sedación, hipnosis, disminución de la ansiedad, relajación muscular, amnesia anterograda y actividad anticonvulsivante.

El midazolan es 2-3 veces más potente que el lorazepan y el diazepam y proporciona una amnesia anterograda más completa, además de poseer una vida más corta de eliminación (2-4 horas).

INDICACIONES

El midazolan es actualmente la droga de elección para procedimientos no dolorosos.

Para procedimientos dolorosos se combina con narcóticos de corta acción. De elección para intubación orotraqueal en urgencias.

EFECTOS SECUNDARIOS

Todas tienen en general pocos efectos cardiovasculares. Se observan discretos aumentos en la frecuencia cardíaca y disminución de la resistencia vascular. Respuesta disminuida a la hipoxia e hipercarbia.






TROMBOLITICOS

ESTREPTOKINASA

ACCION FARMACOLOGICA

Es una proteína producida por el streptococo betahemolítico. Forma un complejo estable con el plasminógeno, lo cual produce un cambio conformacional en el plasminógeno libre para formar plamina; esta última lisa la fibrina en los trombos.

Estas reacciones no son específicas; por lo tanto el plasminógeno circulante como el ligado al trombo coronario son convertidos a plasmina. La vida media es de 80-90 minutos.






INDICACIONES

Se utilizan por vía periférica o intracoronaria para lisar el trombo intracoronario en infarto agudo del miocardio.

Otras indicaciones y según criterios ya establecidos en: tromboembolismo pulmonar, disfunción aguda de prótesis valvular mecánica, trombosis venosa profunda proximal y oclusión arterial embólica.

EFECTOS SECUNDARIOS

a. Hemorragia a cualquier nivel. La incidencia de hemorragia cerebral es de 0.4%

b. Reacciones alérgicas que son infrecuentes y por lo general no severas. Incidencia 3.6%

c. Hipotensión arterial transitoria. Incidencia del 11%

DOSIS

1.500.000 unidades para pasar diluida en 100 ml de solución salina normal en 30 minutos.

PRESENTACION

Ampollas por 750.000 y 1.500.000 unidades en forma liofilizada.

Activador tisular del plasminógeno rt-PA.

ACCION FARMACOLOGICA

Sintetizado por las células endoteliales como un polipétido de cadena simple.

En presencia de fibrina tiene una alta afinidad por el plasminógeno. El complejo rt-PA-fibrina convierte el plasminógeno a plasmina, lisando la fibrina que esté presente en un trombo.

La selectividad del coágulo no solamente se limita al trombo oclusivo en la arteria coronaria sino que también actúa sobre los coágulos en otras localizaciones.

Su vida media es de 1-3 minutos. Por lo anterior se recomienda la infusión intravenosa continua de heparina.

INDICACIONES

Las mismas que para la estreptokinasa.

EFECTOS SECUNDARIOS

Similares a la estreptokinasa, aunque no causa reacciones alérgicas e hipotensión.

DOSIS

10 mg como bolo inicial en 2 minutos.

50 mg en la primera hora en infusión.

20 mg en la segunda hora en infusión.

20 mg en la tercera hora en infusión.

Dosis total: 100 mg en 3 horas.

PRESENTACION

Vial por 50 mg liofilizado para reconstruir con 50 ml de agua destilada.

OTROS TROMBOLITICOS: Apsac y Uroquinasa.

Poco utilizados en Colombia.

VASODILATADORES

NITROPRUSIATO DE SODIO

ACCION FARMACOLOGICA

Potente relajación arterial y venosa. Disminuye la postcarga.

La dilatación del lecho venoso merma la precarga, disminuyendo el volumen y presión de llenado. Mejoran la eyección ventricular y gasto cardíaco. El inicio y suspensión de acción son inmediatos.

INDICACIONES

Crisis hipertensiva.

En disfunción ventricular sistólica izquierda severa, generalmente asociado a inotrópicos.

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipotensión arterial por dosis inadecuadas. A dosis mayores de 2 mcg/kg/minuto y dependiendo del tiempo de uso existe el riesgo de intoxicación por tiocianatos.

Las manifestaciones más frecuentes por toxicidad son: desorientación, agitación, letargia, tinnitus, miosis, arreflexia, convulsiones, coma e incluso muerte cerebral, taquicardia, hipertensión seguida de hipotensión, shock y arritmias cardíacas.

DOSIS

0.25-10 mcg/kg/minuto. En general no es prudente usar dosis mayores a 5 mcg/kg/minuto.

De acuerdo a la respuesta buscada la dosis se ajusta cada 5 minutos en 0.25 mcg.

PRESENTACION

Ampollas por 50 mg en 2 ml

NITROGLICERINA

ACCION FARMACOLOGICA

Los nitratos producen aumento en el aporte de oxígeno y disminución de su demanda en el miocardio.

Reduce la resistencia vascular coronaria, aumenta el flujo colateral y la perfusión subendocárdica.

Reduce la presión arterial, el volumen ventricular telediástolico, el estrés de la pared ventricular y la presión capilar pulmonar. Dilata las venas de capacitancia, pero a dosis mayores causa dilatación arterial.

Otros efectos: antiagregación plaquetaria, inhibición del crecimiento del músculo vascular liso, reduce la hipertrofia de miocitos y la remodelación ventricular.

INDICACIONES

En angina inestable e infarto agudo del miocardio. En algunas crisis hipertensivas. En edema pulmonar hidrostático.

EFECTOS SECUNDARIOS

Desarrollo de tolerancia (después de las 12 horas).

Los efectos tóxicos son infrecuentes: toxicidad por etanol o propilenglicol usados como diluyentes y metahemoglobinemia.

DOSIS

0.25-4 mcg/kg/minuto. Esquema igual que para el nitropusiato de sodio.

HIDRALAZINA

ACCION FARMACOLOGICA

Relajación directa del músculo liso arterial. Incremento reflejo de la frecuencia cardíaca y el volumen de eyección.

INDICACIONES

Eclampsia

EFECTOS SECUNDARIOS

Por sus efectos secundarios no es un fármaco de elección como vasodilatador. El inicio de acción es retardado y el efecto antihipertensivo impredecible. Puede desencadenar angina por taquicardia.

DOSIS

10-20 mg cada 6 horas.

PRESENTACION

Ampollas por 20 mg. en 1 ml

LABETALOL

ACCION FARMACOLOGICA

Bloqueador alfa y beta adrenérgico. Rápida disminución de la presión arterial sin inducir taquicardia ni incremento del gasto cardíaco.

INDICACIONES

Feocromocitoma y crisis hipertensiva asociadas a suspensión brusca de fármacos (clonidina, etc.).

En insuficiencia renal y en otras crisis hipertensivas.

EFECTOS SECUNDARIOS

Los correspondientes a un betabloqueador, principalmente falla cardíca y bloqueos. Náusea, vómito, hipotensión postural.

DOSIS

20 mg en 2 minuros, cada 10 minutos hasta 300 mg En infusión: 2 mg por minuto.

PRESENTACION

Ampollas por 200 mg en 40 ml

NIFEDIPINA

ACCION FARMACOLOGICA

Anticálcico que por vía oral o sublingual ha demostrado disminuir la presión arterial rápidamente.

INDICACIONES

Algunas crisis hipertensivas como manejo inicial.

EFECTOS SECUNDARIOS

Hipotensión impredecible. Peligro en encefalopatía hipertensiva. Taquicardia y aumento de la contractilidad. Cefalea, calor, rubor.

DOSIS

Una cápsula de 10 mg. Puncionarla, vertiendo su contenido, al usarla sublingual.

PRESENTACION

Cápsulas de 10 mg

CAPTOPRIL

ACCION FARMACOLOGICA

Inhibidor de la enzima convertidora de la angiotensina. Disminuye la presión arterial de manera menos abrupta que la nifedipina, efecto deseable en esta forma.

INDICACIONES

Algunas crisis hipertensivas, como tratamiento inicial.

DOSIS

25 mg por vía sublingual.

PRESENTACION

Tabletas por 25 mg

CLONIDINA

ACCION FARMACOLOGICA

Disminuye la presión arterial y la frecuencia cardíaca a través de una disminución de la eferencias simpáticas provenientes de los centros vasomotores del cerebro.

INDICACIONES

En algunas crisis hipertensivas como tratamiento incial.

EFECTOS SECUNDARIOS

Sedación, sequedad oral, somnolencia, astenia, bradicardia.

DOSIS

0.15 mg como dosis inicial. Continuarla cada hora hasta alcanzar cifras de presión arterial ideales o 0.6 mg

PRESENTACION

Tabletas por 150 mcg o 0.15 mg.

CUADRO DE PREMEZCLAS – ADULTOS






                                         Cantidad en c.c. x K (Constante)

Microgramos = ———————————————–

                                                               Peso

                                                       Mcg x Peso

Microgotas = ———————————————–

                                              (dosis) K (Constante)







LECTURAS RECOMENDADAS

1. Antam EM, Smith TW. Current concepts in the use of digitals. Adv Intern Med 34:425, 1989

2. Blumer JL, Bond R. Toxic effects of drugs used in the UCI Crit Care Clin 7:3, 1991

3. Cheng EY. Vasosupressors e inotropes. Anesth Review XVI:1 17, 1988

4. Conn’s Current therapy. Edited by RE Rakel., WB Saunders Company. Philadelphia 1993

5. Freilinch A, Tepper D. Adenosine and its cardiovascular effects. Am Heart J 123:1324, 1992

6. Goodman and Gilman’s. The Pharmacological Basis of Therapeutics. 8th edition MacMillan International. New York , 1991

7. Hurst JW. Manual del Corazón, 1a. edition. Nueva Editorial Interamericana. Santafé de Bogotá, 1990






8. Lewis RP. Digitals; a drugs that refuses to die. Crit Care Med 18:5, 1990

9. Loscalzo J. An overview of thrombolyitic agents. Chest 97 (Supp 4):117, 1990

10. Pineda M, Matiz H. Uso de beta bloqueadores en el infarto agudo del miocardio. En: Enfermedad Coronaria: Manejo Práctico. Escuela Colombiana de Medicina. Colección Educación Médica Vol 14. Santafé de Bogotá, 1994

11. Pineda M, Matiz H.Vasodilatadores en el infarto agudo del miocardio. En: Enfermedad Coronaria: Manejo Práctico. Escuela Colombiana de Medicina. Colección Educación Médica Vol 14. Santafé de Bogotá, 1994

12. Rippe JM, Irwinn RS, Alpert JS, Finf MP. Intensive Care Medicine. 2nd Ed. Little Brown and Company. Toronto, 1991

13. Rutherford JD, Branwald E. Thrombolytic therapy acute myocardial infrarction. Chest 94 (Supp 4):136, 1990

14. Sherif N. Samet P. Cardiac Pacing Electrophysiology, 3rd Ed. WB Saunders Company. Philadelphia, 1991

15. Vincent JL. Advances in the concepts of intensive care. Am Heart J 121 (6 Pt 1):1859, 1991

16. Zaloga GP et al. Pharmacologic cardiovascular support. Crit Care Clin 9:2, 1993